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Orlistatは、長時間作用型で強力な特定の消化管リパーゼ阻害剤です。それは室温で白色またはオフホワイトの粉末です。水に不溶、クロロホルムに可溶、エタノールに溶けやすい。胃と小腸の空洞を通過します。胃内リパーゼと膵臓リパーゼの活性コドンは共有結合を形成して酵素を不活性化します。食品中の脂肪は、遊離脂肪酸とモノアシルグリセロールに分解できないため、脂肪を吸収して利用することができず、体のカロリー摂取量が減少し、体重が抑制されます。この薬は、その効果を発揮するために体を通して吸収される必要はありません。通常の服用量で、脂肪吸収を30％抑えることができます。それは経口投与後にめったに吸収されず、代謝され、腸内で不活化される可能性があります。代謝部位は消化管の壁にあり、排泄半減期は約14〜19時間です。この製品の約97％は糞便で排泄され、そのうち83％は元の形で排泄されます。
オルリスタットは、肥満や高脂血症の治療に使用できます。通常の場合、120mgは1日1回、1日3回経口摂取でき、食後1時間以内に摂取できます。 2週間服用後、体重が減り始めることがあります。 6〜12ヶ月間継続して服用できます。 1日400mg以上に増量しても効果は上がりません。
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